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處方藥

醫保乙類

否

三年

國產

有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險，應避免在妊娠初期的3個月內服用，哺乳期婦女慎用。

小兒常用量，口服每日2.5mg/kg，一日1次或分次口服。

老年患者對化療藥物的耐受性差，故用藥時需加強支持療法，并嚴密觀察病情及可能出現的不良反應，及時調整劑量。

本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛風藥物同時使用時，須調節抗痛風藥的劑量，以控制高尿酸癥及痛風疾病；本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合并使用時，會增強本品的效應，因而須考慮調節本品的劑量與療程。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞周期特異性藥物，對處于S期細胞最敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內必需由磷酸核糖轉移酶轉為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環節與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GDP）。本品經代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

口服后吸收不完全，約30%。本品的活化及分解過程均在肝臟內進行，經甲基化作用轉為氨甲基巰嘌呤或經脫氨作用轉為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關，因而服用別嘌呤醇，對本品的代謝并無明顯的抑制作用。一次口服，40%的藥物在24小時內以代謝產物形式經尿液排出，尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。

1、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期2、慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期

1、常見的毒性反應為骨髓抑制，可有白細胞和血小板減少；
2、消化系統反應：惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應及肝功能損害，可伴有黃疸；
3、開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現高尿酸血癥，嚴重者可發生尿酸性腎病；
4、本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關，反應可能是不可逆的。

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已知對本品高度過敏的患者禁用。