- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫保】
醫保甲類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
- 【國家/地區】
國產
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現本品可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動物中并未證實有致畸作用。然而,在孕婦并未進行合適的、有良好對照的研究,因此本品不宜用于孕婦。本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg本品時,乳汁中不能檢出該藥。然而,由于研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,乳婦應避免應用本品或于應用時停止哺乳。
- 【兒童用藥】
18歲以下患者禁用。
- 【老人用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
敏感菌所致的感染類疾病患者。
- 【不適宜人群】
對本品過敏者。
- 【藥物相互作用】
1.尿堿化劑可減少本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品與呋喃妥因有拮抗作用,不推薦聯合應用。
7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥后6小時服用。
8.去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其制劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。
9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統毒性。
- 【藥物過量】
小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達4g/kg,未發現致死作用。急性藥物過量時需進行催吐或洗胃促使胃排空,仔細觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。必須維持適當的補液量。
- 【藥物毒理】
本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾佛沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服本品400mg和800mg,經1~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~40%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出占28%~30%。尿液pH值影響本品的溶解度。尿液pH值7.5時溶解最少,其他pH值時溶解增多。