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頭孢羥氨芐分散片

  • 商品名:

    來斯

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20050267

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.125g

  • 生產(chǎn)地址:

    上海市崇明長(zhǎng)征總公司科技園區(qū)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-06-19

  • 藥品本位碼:

    86900799000352

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    因本品可通過胎盤屏障,也可進(jìn)入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女慎用。

    【兒童用藥】

    小兒常用量:按體重每12小時(shí)15~20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎(及扁桃體炎)每12小時(shí)15mg/kg,共10日。

    【老人用藥】

    老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物過量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品為頭孢菌素類抗生素,對(duì)革蘭陽性菌有較好的抗菌作用,對(duì)革蘭陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。
    2.本品對(duì)除腸球菌外的革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對(duì)本品敏感;本品對(duì)沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對(duì)本品耐藥。
    3.其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶酰化,抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成,影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié),使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制,細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng),最后溶解和死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.空腹口服本品0.5g后1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為16mg/L,12小時(shí)尚有微量,血消除半衰期(t1/2β)為1.5小時(shí)。食物對(duì)血藥峰濃度(Cmax)和血消除半衰期(t1/2β)無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較后兩者持久。1.空腹口服頭孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的平均血藥峰濃度(Cmax)分別為:16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小時(shí)后血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L,血消除半衰期(t1/2β)分別為1.27小時(shí)、0.57小時(shí)和0.61小時(shí)。
    2.頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白結(jié)合率分別為20%和17%。口服本品1g后2~5小時(shí)的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L,骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低。口服本品1g后1~5小時(shí),前列腺中的濃度為12.2mg/kg。24小時(shí)尿中排出給藥量的86%。本品可通過胎盤屏障,也可進(jìn)入乳汁。本品能被血液透析清除。

  • 本品主要用于敏感細(xì)菌所致的尿路感染,如尿道炎﹑膀胱炎﹑前列腺炎﹑腎盂腎炎﹑淋病;呼吸道感染,如肺炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑咽喉炎﹑扁桃體炎;皮膚軟組織感染,如蜂窩織炎﹑癤;中耳炎等。

  • 本品的不良反應(yīng)少而輕,反應(yīng)總發(fā)生率約為4%,以胃腸道反應(yīng)為主。少見惡心﹑食欲下降﹑皮疹等。

  • 尿道炎,膀胱炎,前列腺炎,腎盂腎炎,淋病,肺炎,鼻竇炎,肺炎

  • 對(duì)本品及頭孢菌素類過敏者禁用。

  • 1.交叉過敏反應(yīng):對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對(duì)青霉素類﹑青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過敏。對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%~10%;如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí),則對(duì)青霉素過敏病人對(duì)頭孢菌素過敏者達(dá)20%。
    2.對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
    3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者及有腎功能減退者應(yīng)慎用。
    4.本品不宜長(zhǎng)期服用,以免引起假膜性腸炎。
    5.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)(直接)可出現(xiàn)陽性;以硫酸銅法測(cè)定尿糖可有假陽性反應(yīng);血尿素氮﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可有短暫性升高。

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