- 【品牌】
真伏
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。
- 【兒童用藥】
因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。
- 【老人用藥】
尚不明確。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)檢測(cè)本品的血漿濃度。
2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由細(xì)胞色素3A酶催化的藥物代謝,導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用增加或延長(zhǎng)。因此:
(1)在使用伊曲康唑分散片治療期間不應(yīng)服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利,口服咪達(dá)唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達(dá)唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎,因?yàn)槠潇o脈作用會(huì)延長(zhǎng)。
(2)若需與伊曲康唑同時(shí)服用口服抗凝劑、地高辛、環(huán)孢素A、全身應(yīng)用的甲潑尼龍(methylprednisolone),長(zhǎng)春生物堿和他可林(tacrolimus)等,則應(yīng)減少這些藥物的劑量。
(3)對(duì)服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其不良反應(yīng),如水腫和耳鳴/聽(tīng)力下降。必要時(shí)可減少這些藥物的劑量。
(4)有報(bào)道罕見(jiàn)在做移植手術(shù)病人中同時(shí)接受伊曲康唑分散片、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時(shí),有橫紋肌溶解發(fā)生,但伊曲康唑與橫紋肌溶解因果關(guān)系尚未建立。
4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同時(shí)服用時(shí),應(yīng)減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。
- 【藥物過(guò)量】
一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃等。本品不能經(jīng)過(guò)血液透析淸除,無(wú)特殊的解毒藥。
- 【藥物毒理】
1.本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
2.本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.文獻(xiàn)資料報(bào)道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。
2.本品血漿消除呈雙相性,終末半衰期為1~1.5天。連續(xù)服用1~2周,本品血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)狀態(tài)。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時(shí),其穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。
3.本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,且藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7天后已測(cè)不到血漿藥物濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個(gè)月時(shí)間。
4.本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200㎎每日一次治療3天,可持續(xù)二天;200㎎每日二次治療1天,則可持續(xù)3天。
5.本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,其體外抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥物約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。