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硝酸甘油貼片(Ⅱ)

  • 英文名稱:

    Transdermal T-herapeutic Sys-tem Nitr oglyec-erini

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H23023636

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    25mg

  • 生產(chǎn)地址:

    哈爾濱市延壽縣工業(yè)園區(qū)淮河路2號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2014-03-24

  • 藥品本位碼:

    86903611000080

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    36個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    勿用于妊娠首。個(gè)月。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    同時(shí)使用抗高血壓藥物、鈣拮抗劑、血管擴(kuò)張劑、三環(huán)類抗憂郁藥或酒精可能會(huì)加強(qiáng)本藥的降壓作用.如果同時(shí)使用硝酸甘油和二氫麥角胺.前者可使后者的血濃度升高而增強(qiáng)其作用.

    【藥物過量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.硝酸甘油具有松馳血管平滑肌的作用,它對(duì)毛細(xì)血管后容量血管和主要?jiǎng)用},特別是仍有反應(yīng)的冠狀動(dòng)脈的松馳作用要強(qiáng)于對(duì)阻力血管的作用。全身血管舒張使靜脈血容量增加,回心血量減少,心室容積、充盈壓以及舒張期室壁張力減少(前負(fù)荷降低)。
    2.靠近心臟的主要?jiǎng)用}舒張可降低全身阻力(后負(fù)荷降低)和動(dòng)脈阻力。心室半徑減小和室壁張力下降分別使心肌耗氧量降低。心臟充盈壓減少提高了對(duì)缺血敏感的心壁內(nèi)膜下層的血流,因此可增加心肌供氧量。在分子水平,硝酸甘油可能通過與內(nèi)皮衍生的松馳因子(EDRF)相同的機(jī)理而起作用,即通過增加環(huán)磷鳥苷(cGMP)的濃度。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.本藥為一種透皮系統(tǒng),具有特定的釋藥方式。在貼膜使用期間,帖保嚀5釋放到皮膚的表觀劑量平均為5mg。釋藥量的個(gè)體差異以及吸收點(diǎn)對(duì)釋藥量的影響均較小。使用貼保寧后1小時(shí),即達(dá)到硝酸甘油的有效濃度,約2-4小時(shí)后達(dá)到峰濃度,隨后濃度有輕微下降,之后到24小時(shí)血藥濃度基本維持不變。每日更換新貼片,則可維持這種血藥濃度,沒有硝酸甘油或其代謝物的蓄積情況出現(xiàn)。如果停用貼膜,那么在1-2小時(shí)內(nèi)硝酸甘油的濃度就下降到量限以下或低于20pg/mL。硝酸甘油在體內(nèi)代謝迅速、完全,降解產(chǎn)物幾乎無擴(kuò)張血管作用。
    2.硝酸甘油由酶脫硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、單硝酸甘油酯(GMN),最后形成甘油。此過程必需的酶是谷胱甘肽-S轉(zhuǎn)移酶,此酶存在于許多組織中。甘油參與中間代謝(蛋白、糖元、脂質(zhì)和核糖酸的合成),且部分氧化成CO2呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化并排入尿中,小部分進(jìn)入膽管。有關(guān)硝酸甘油的代謝資料大部分來源于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究,迄今只能檢測(cè)人尿中的單硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明顯的首過效應(yīng),其生物利用度小于1%,但貼保寧可使藥物由皮膚吸收,從而避開胃腸道和肝臟的首過效應(yīng),使生物利用度提高(50%)。貼

  • 本品冠心病的長(zhǎng)期治療,預(yù)防心絞痛發(fā)作,與洋地黃和/或利尿劑合用治療慢性心衰。

  • 開始治療時(shí)可出現(xiàn)頭痛,但使用幾日后頭痛癥狀通常會(huì)消失。貼保寧也會(huì)引起血壓下降,特別是初次使用時(shí),在治療開始時(shí)也可能出現(xiàn)惡心﹑嘔吐﹑眩暈﹑虛弱感﹑心率加快以及皮膚潮紅。極少出現(xiàn)對(duì)硝酸甘油的皮膚過敏,病人偶爾會(huì)感到粘貼部位輕微發(fā)癢或灼熱﹑皮膚輕微發(fā)紅現(xiàn)象會(huì)隨貼膜的去除而消失。

  • 冠心病,心絞痛,慢性心衰

  • 急性循環(huán)衰竭,嚴(yán)重低血壓,急性心肌梗塞。

  • 勿用于治療急性心絞痛發(fā)作。

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